卡帕塞替尼 （Capivasertib）

AKT 是 PI3K/AKT/PTEN 信号通路的重要组成部分。部分肿瘤中的 PIK3CA、AKT1 或 PTEN 改变会使该通路持续活跃。卡帕塞替尼抑制 AKT1、AKT2 和 AKT3，减少相关生长和存活信号。

是否存在相关改变需要经验证的分子检测确认。检测基因相同并不代表所有癌种、阶段或变异都符合适应证。

在乳腺癌中，卡帕塞替尼可与氟维司群联合，用于部分激素受体阳性、HER2 阴性且存在 PIK3CA、AKT1 或 PTEN 改变的局部晚期或转移性疾病，通常涉及既往内分泌治疗后的进展。

部分地区还批准卡帕塞替尼与阿比特龙和糖皮质激素联合，用于 PTEN 缺失、尚未接受雄激素通路调节治疗的转移性前列腺癌。获批范围会随地区和时间变化。

卡帕塞替尼是口服片剂，通常按周期采用间歇给药，并与获批的联合药物使用。具体剂量、每周服药日、漏服处理和不良反应后的暂停或调整，按医生处方执行。

强效或中效 CYP3A 诱导剂和抑制剂可能改变药物浓度，开始治疗前需核对处方药、非处方药、保健品和草药。

常见反应包括腹泻、皮疹、恶心、疲倦、口腔炎、呕吐和食欲下降。血糖升高较为重要，原有糖尿病或高血糖风险会影响开始治疗前的评估和治疗期间监测。

• 持续或严重腹泻、无法饮水、头晕、尿量减少等脱水表现。
• 口渴和排尿明显增加、恶心呕吐、腹痛、呼吸深快或意识改变，需排查严重高血糖或酮症酸中毒。
• 大面积皮疹、皮肤疼痛、起疱、脱皮或口眼黏膜破损。
• 发热、感染迹象、严重乏力或无法进食。

治疗前通常会确认相关生物标志物，检查空腹血糖和糖化血红蛋白，并记录糖尿病、皮肤病、腹泻和合并用药。治疗初期和调整剂量后，血糖与症状监测通常更密集。

腹泻和皮肤反应应尽早分级和处理。用药期间还会按联合方案监测血常规、肝肾功能和影像。卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害，生育与避孕安排应在治疗前确认。